意美(阿瑞匹坦)

意美(阿瑞匹坦)

【商品名称】意美(Emend)

【通用名称】阿瑞匹坦

【英文名称】Aprepitant

【剂型】*

【价格】
    40mg*1*/盒300元/盒
   80mg*2*/盒1150元/盒
 80mg*30*/盒16000元/盒

【适应症】预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。用于配合类固醇及5-HT3受体拮抗剂来预防及控制化疗所引致的恶心及呕吐。

【用法用量】
在化疗前lh口服125mg，在d2,3早晨服用80mg.
40m用于*手术前3h服用止吐。

【品种特点】
国内2013.7.16己批准MSD进口，意美是美国FDA于2003年批准上市的*个神经激#-1 (NK-1)受体阻滞剂，通过与
NK-1受体t王要仔在于中枢神经系统及其外围)结合来阻滞P物质的作用.意美可以通过血脑屏障，占领大脑中的N K-1受
体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低。同时意美对其他用于缓解化疗诱发的恶心和呕吐症状的药
物的靶点(如多巴胺受体、5-HT3受体)亲和作用也很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物.

意美在与5-HT受体阻滞剂和地塞米松合用缓解化疗引起的严重致吐症状的标准方法中，可以改善化疗诱发的急性及延迟
性恶心和呕吐的完全反应率.意美在白b动物模型中可以抑制由顺铂诱导的急性和延迟性呕吐.在服用顺铂前或与顺铂同时
单剂量使用意美均可以减少未来72h内的呕吐症状二同时意美还能够通过与地塞米松或5一日丁受体阻滞剂昂丹司琼合用来增强
其止吐作用。

口服意美*，约4h达到血药浓度峰值二平均*生物利用度60%-65%，不受食物的影响.在以dl,125m g,和d2浮
8 Om确剂量口服意美后，dl和d3的AUCO -24h分别约为19.6和21.2pg"h"mL1 , Cma声别为1.6和1.4pg"h"mL气
Tmax均为4h.

意美血浆蛋白结合率为95%,稳态时其平均表观分布体积(Vd)为70 L，且可穿过大鼠和家兔的胎盘以及人的血脑屏障·
意美在体内可广泛代谢，主要通过CP丫3A4沙部分通过CP丫1A2和CP丫2C9进行;其代谢部位王要是结构中的吗琳环和侧
链.健康受试者服用300 mg单剂量14c标记的意美72 h后，在血浆中可检测到24%的放射活性，说明意美在血浆中的确存
在代谢物，且至少有7种J但基本无药理作用.

意美主要是通过代谢消除，不通过肾脏排泄，其血浆清除率在62- 9 Om L"min 1范围内，半衰期为9-13 h.

【药物不良反应】
意美可与昂丹司琼、地塞米松合用，具有很好的耐受性.不良反应大多数是轻微或中强度的.在有544例
患者参加的耐受性评估试验中，服用意美组中不良反应的发生率为69，而对照组为68%.常见不良反应有厌食、虚弱、
疲劳、便秘、腹泻和恶心呕吐等，发生率在10%一18%之间。其中，打隔、虚弱、疲劳的发生率意美组比对照组高。
其他一些发生率较小的不良反应有:面色发红、上呼吸道感染、心动过速、朋无力、骨盆疼痛、骨骼痛、朋痛、皮疹、低血
钾、焦虑症等.心搏徐缓、定向陵碍、十二指肠溃疡穿孔，以及Stevens-Johnson综合征也有报道.

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